Cos'è l'acetato PT-141?
PT-141 acetato è il sale acetato di bremelanotide, un eptapeptide ciclico sintetico con la sequenza condensata Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. È studiato come ligando del recettore della melanocortina e viene fornito come peptide di ricerca in massa per uso di laboratorio e analitico. L'acetato PT-141 non è lo stesso del farmaco da prescrizione finito Vyleesi e il materiale di ricerca in massa non eredita lo status di approvazione della FDA.
Tabella di identità dell'acetato PT-141
| Proprietà | Informazioni |
|---|---|
| Nome | Bremelanotide acetato |
| Codice di sviluppo | PT-141 |
| Sequenza | Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Lunghezza del peptide | 7 aminoacidi (ciclici) |
| CAS (base libera) | 189691-06-3 |
| CAS (acetato) | 1607799-13-2 |
| Formula molecolare (base libera) | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ |
| Formula molecolare (acetato) | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| Peso molecolare (base libera) | ~1025,2 g/mol |
| Peso Molecolare (Acetato) | ~1085,2 g/mol |
| Aspetto | Polvere bianca o-biancastra |
| Tipico uso di ricerca | Ricerca sui recettori della melanocortina, studi sulla struttura dei peptidi e sviluppo di metodi analitici |
PT-141 è un eptapeptide ciclico sintetico
PT-141 non è un normale peptide lineare corto. È un eptapeptide ciclico sintetico contenente sette residui aminoacidici con diverse caratteristiche strutturali non standard che sono fondamentali per la sua identità e verifica analitica.
Il peptide ha un gruppo acetile N-terminale (Ac-) e un acido carbossilico libero C-terminale (-OH). La sequenza contiene norleucina (Nle), un amminoacido non-proteinogenico utilizzato al posto della metionina, nonché D-fenilalanina (D-Phe), la cui configurazione stereochimica è un importante attributo di identità.
La caratteristica strutturale che definisce è il ponte lattamico formato tra le catene laterali dell'acido aspartico (Asp) e della lisina (Lys), creando un anello ciclico vincolato. Questa ciclizzazione non è cosmetica - ma vincola la conformazione tridimensionale del peptide ed è essenziale per l'identità della molecola. Un peptide lineare con la stessa composizione aminoacidica non è lo stesso composto.
PT-141 e la famiglia dei peptidi della melanocortina
PT-141 appartiene alla famiglia dei peptidi della melanocortina, un gruppo di molecole correlate all'ormone stimolante gli alfa-melanociti- (-MSH). L'-MSH endogeno è un peptide lineare di 13-ammino-acido con la sequenza Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH₂. PT-141 non è -MSH stesso; piuttosto, è un analogo sintetico progettato attorno al farmacoforo His-Phe-Arg-Trp conservato presente nei peptidi di melanocortina.
La struttura ciclica di PT-141 serve a diversi scopi di ricerca. La ciclizzazione vincola la struttura peptidica in una conformazione che può interagire con i recettori della melanocortina, mentre la sostituzione di Nle e l'incorporazione di D-Phe migliorano la stabilità e la selettività del recettore rispetto al peptide lineare nativo. Queste modifiche significano che PT-141 deve essere valutato come una molecola sintetica distinta, non come un semplice frammento o derivato di -MSH.
Base libera PT-141 rispetto all'acetato PT-141
PT-141 può essere fornito in diverse forme di sale e la distinzione tra base libera e acetato per l'approvvigionamento, i calcoli del dosaggio e la documentazione analitica.
| Punto di confronto | Base libera PT-141 | PT-141 Acetato |
|---|---|---|
| Numero CAS | 189691-06-3 | 1607799-13-2 |
| Formula molecolare | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| Peso Molecolare | ~1025,2 g/mol | ~1085,2 g/mol |
| Base di massa | Solo molecola peptidica | Peptide + controione acetato-massa |
| Focus sugli appalti | Identità, purezza, contenuto | Identità, purezza, contenuto, contenuto di acetato |
La forma di acetato include acetato come contro-ione, che contribuisce al peso totale della polvere ma non rappresenta un peptide attivo aggiuntivo. Gli acquirenti dovrebbero confermare la base del dosaggio dichiarata, il contenuto di acetato e la forma molecolare utilizzati per i calcoli quantitativi piuttosto che confrontare le specifiche del fornitore solo in base alla purezza HPLC o al peso della polvere. Un prodotto etichettato semplicemente "PT-141" senza specificare la forma del sale non è sufficiente per un approvvigionamento rigoroso.
Per cosa è studiato il PT-141?
PT-141 è studiato principalmente come ligando del recettore della melanocortina in contesti di ricerca farmacologica e analitica. Le aree di ricerca includono la farmacologia dei recettori, gli studi sull'interazione dei ligandi-recettori, le indagini sulla relazione struttura-attività dei peptidi e lo sviluppo di metodi analitici per l'identificazione e la quantificazione dei peptidi.
Questo articolo non fornisce raccomandazioni sull'uso umano, indicazioni sul dosaggio o consigli terapeutici. L'acetato PT-141 sfuso è destinato esclusivamente alla ricerca di laboratorio e all'uso analitico. Qualsiasi applicazione terapeutica richiede un'adeguata autorizzazione normativa e deve essere condotta sotto la supervisione di professionisti medici e normativi qualificati.
L'acetato PT-141 è uguale a un farmaco approvato?
No. È importante distinguere quattro livelli di identità che spesso vengono confusi:
Peptide di ricerca in massa- PT-141 polvere di acetato venduta per uso di laboratorio e analitico, senza formulazione del prodotto finito o approvazione normativa per uso terapeutico.
Principio farmaceutico attivo (API)- bremelanotide acetato come sostanza farmaceutica prodotta secondo controlli normativi e di qualità di livello farmaceutico-.
Prodotto farmaceutico finito approvato- una formulazione, una forma di dosaggio e un dispositivo di somministrazione specifici approvati da un'autorità di regolamentazione per un'indicazione definita.
Marchio- Vyleesi, il nome commerciale del prodotto per iniezione bremelanotide approvato dalla FDA-.
Vyleesi è stato approvato dalla FDA statunitense nel giugno 2019 come iniezione sottocutanea (1,75 mg/0,3 ml) per il trattamento delle donne in premenopausa con disturbo da desiderio sessuale ipoattivo acquisito e generalizzato (HSDD). L'etichetta della FDA afferma esplicitamente che Vyleesi non è indicato per l'HSDD nelle donne in postmenopausa o negli uomini e non è indicato per migliorare le prestazioni sessuali. Questa approvazione appartiene solo al prodotto farmaceutico finito - il materiale di ricerca sull'acetato PT-141 sfuso non lo eredita.
Come viene identificato l'acetato PT-141?
L'identificazione analitica dell'acetato PT-141 richiede molteplici metodi ortogonali, poiché nessuna singola tecnica può confermare ogni aspetto di questo complesso peptide ciclico:
LC-MS (cromatografia liquida-spettrometria di massa)fornisce prove di massa-molecolare coerenti con il peptide bremelanotide rivendicato. I dati sulla massa-intatta supportano l'identità del peptide ma non stabiliscono da soli la stechiometria dell'acetato, la sequenza di ammino-acidi, la ciclizzazione o la stereochimica del D-Phe.
HPLC (cromatografia liquida ad alte-prestazioni)valuta la purezza cromatografica misurando l'area relativa del picco target rispetto alle impurità correlate al peptide-secondo un metodo specifico.
Mappatura dei peptidi o test relativi alla sequenza-fornisce ulteriori prove della composizione e della sequenza degli ammino-acidi, ove richiesto.
Contenuto di acetato e contenuto di acquadevono essere valutati separatamente, se pertinente alla forma fornita e alla base del dosaggio, e misurati per stabilire la frazione peptidica attiva-effettiva per grammo di polvere fornita.
Test sui TFA residui e sui solventi residuivengono eseguiti, ove applicabile, per valutare i residui-correlati alla purificazione.
Per un peptide ciclico contenente un D-amminoacido, l'identità e la verifica stereochimica sono particolarmente critiche. La purezza HPLC da sola non può confermare che il ponte lattamico sia formato correttamente o che la configurazione D-Phe sia corretta. Allo stesso modo, la sola massa molecolare intatta non può distinguere L-Phe da D-Phe perché gli stereoisomeri hanno la stessa massa molecolare nominale. Sono quindi necessari metodi ortogonali o stereochimici appropriati quando la conferma stereochimica è fondamentale.
Documenti richiesti per gli acquisti di ricerca B2B
Un fornitore credibile dovrebbe fornire la documentazione specifica del lotto-tra cui COA, cromatogramma HPLC, rapporto sull'identità LC-MS, analisi del peptide, contenuto di acetato, contenuto di acqua e dati sui solventi residui, tutti facendo riferimento allo stesso numero di lotto. Per una guida dettagliata sulla valutazione di questi documenti, consulta Come valutare la qualità dell'acetato PT-141: Guida HPLC, LC-MS e COA.
Domande frequenti
Cosa significa PT-141?
PT-141 è lo storico nome in codice di sviluppo sperimentale del bremelanotide, un eptapeptide ciclico sintetico studiato come ligando del recettore della melanocortina.
PT-141 è un peptide lineare o ciclico?
PT-141 è un eptapeptide ciclico. Contiene un ponte lattamico tra le catene laterali dell'acido aspartico (Asp) e della lisina (Lys), che vincola la conformazione peptidica. Un peptide lineare con gli stessi amminoacidi non è lo stesso composto.
Qual è la sequenza di PT-141?
La sequenza condensata è Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Contiene sette residui di amminoacidi, tra cui norleucina (Nle) e D-fenilalanina (D-Phe), con un gruppo acetile N-terminale e un acido libero C-terminale.
Perché PT-141 viene fornito come acetato?
L'acetato è un controione comune-utilizzato nella purificazione e fornitura dei peptidi. La forma di acetato include la massa di acetato nel peso totale della polvere, pertanto gli acquirenti devono confermare la base del dosaggio dichiarata, il contenuto di acetato e la forma molecolare utilizzata per i calcoli quantitativi.
In che modo i ricercatori dovrebbero confrontare le specifiche dei fornitori?
I ricercatori dovrebbero confrontare i fornitori su una base di peptidi attivi equivalenti-: confermare la forma del sale (base libera o acetato), numero CAS, riferimento del peso molecolare-, base del test del peptide, purezza HPLC, contenuto di acetato, contenuto di acqua e documentazione analitica specifica del lotto-(COA, cromatogramma HPLC, rapporto LC-MS).
Riferimenti
- Amministrazione statunitense per gli alimenti e i farmaci. VYLEESI (iniezione di bremelanotide) Informazioni sulla prescrizione. Approvazione: 2019. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210557s000lbl.pdf
- PubChem. Bremelanotide. CID 9941379. Biblioteca Nazionale di Medicina. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide
- PubChem. Acetato di bremelanotide. Biblioteca nazionale di medicina. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide-Acetato
- Banca della droga. Bremelanotide. DB11653. https://go.drugbank.com/drugs/DB11653
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