Produttore API di ranitidina cloridrato Cina|Polvere farmaceutica CAS 66357-59-3 superiore o uguale al 98% dell'antagonista del recettore H2

Punti chiave di vendita

✓ Antagonista classico del recettore H2 - Inibitore competitivo e reversibile della secrezione acida gastrica

✓ 5-8 volte più potente della cimetidina - riduce la produzione di acido gastrico basale e stimolata

✓ API GI veterinaria ben consolidata- - utilizzata per la ricerca sull'ulcera gastrica e sul reflusso di cani/felini/equini

✓ Trasparenza normativa NDMA - Divulgazione completa della cronologia dei ritiri dal mercato FDA/EMA nel 2020

✓ Controllo rigoroso delle impurità - Test NDMA, sostanze correlate e verifica dei solventi residui per lotto

✓ API di grado di ricerca- - superiore o uguale al 98% HPLC, certificato di autenticità completo, documentazione su identità e impurità

Cos'è la polvere di ranitidina cloridrato?

Polvere di ranitidina cloridrato(C₁₃H₂₂N₄O₃S·HCl, PM 350,86) è un classico antagonista del recettore H2 dell'istamina (H2RA). Chimicamente è N,N-dimetil-5-[2-(1-metilammino-2-nitrovinil)etiltiometil]furfurilammina cloridrato. Si lega in modo competitivo e reversibile ai recettori dell'istamina H2 sulle cellule parietali gastriche, riducendo la secrezione acida gastrica sia basale che stimolata (indotta da istamina, pentagastrina, cibo o betanecolo). È circa 5-8 volte più potente della cimetidina ma meno potente della famotidina. Riduce anche l'attività della pepsina gastrica.

È ampiamente utilizzato come materia prima farmaceutica e di ricerca per l'ulcera duodenale, l'ulcera gastrica, la malattia da reflusso gastroesofageo (GERD), la sindrome di Zollinger-Ellison e la profilassi dell'ulcera da stress nella medicina umana. Nella ricerca veterinaria, viene utilizzato per l'ulcera gastrica canina/felina, l'esofagite da reflusso, la sindrome dell'ulcera gastrica equina (EGUS) e i modelli di ulcera indotta da FANS-. Avviso normativo importante: nel 2020, la FDA ha richiesto il ritiro dal mercato di tutti i prodotti a base di ranitidina negli Stati Uniti e l'EMA ha sospeso tutti i medicinali a base di ranitidina nell'UE a causa di problemi di impurità della N-nitrosodimetilammina (NDMA). - È stato riscontrato che i livelli di NDMA aumentano nel tempo e a temperature di conservazione elevate. Questo prodotto viene fornito esclusivamente a scopo di ricerca e sviluppo della formulazione; gli acquirenti devono rispettare i requisiti normativi locali.

Come funziona la polvere di ranitidina cloridrato?

La polvere di ranitidina cloridrato esercita il suo effetto di soppressione dell'acido gastrico-attraverso l'antagonismo competitivo e reversibile dei recettori dell'istamina H2 sulla membrana basolaterale delle cellule parietali gastriche. Bloccando il legame dell'istamina, riduce il segnale cAMP intracellulare che attiva la pompa protonica (H+/K+-ATPasi), diminuendo così la produzione di acido gastrico sia basale che stimolata. Riduce il volume del succo gastrico, l'acidità e la concentrazione di pepsina. Non è un agente anticolinergico e non influisce sui livelli sierici di calcio.

PerchéPolvere di ranitidina cloridratoha una biodisponibilità orale del 50% circa dovuta al metabolismo epatico di primo-passaggio, con un'emivita plasmatica-di circa 2–3 ore e viene generalmente somministrato due volte al giorno. Circa il 30% viene escreto immodificato nelle urine; il resto subisce il metabolismo epatico (N-ossidazione, S-ossidazione, desmetilazione). In caso di insufficienza renale o epatica significativa è necessaria una riduzione della dose. Generalmente è ben tollerato; gli effetti collaterali più comuni includono mal di testa, vertigini, stitichezza, diarrea e nausea. Effetti rari includono aumento degli enzimi epatici, epatite, reazioni di ipersensibilità, bradicardia e anomalie ematologiche (granulocitopenia, trombocitopenia). L'uso a lungo-termine può aumentare il rischio di malassorbimento della vitamina B12 a causa della ridotta acidità gastrica. L’impurità NDMA rimane la principale preoccupazione normativa e di sicurezza.

Quali sono le applicazioni della polvere di ranitidina cloridrato?

Sistema gastrointestinale umano: ulcera duodenale, ulcera gastrica, GERD/esofagite da reflusso, sindrome di Zollinger-Ellison, profilassi dell'ulcera da stress, dispepsia.
Canino: ulcera gastrica, ulcera duodenale, esofagite da reflusso, sanguinamento gastrico, mastocitoma-iperacidità associata, prevenzione delle ulcere da stress (ricerca).
Felino: ulcera gastrica, esofagite da reflusso, gastrite associata a malattia renale cronica-(ricerca).
Equini: sindrome dell'ulcera gastrica (EGUS), ulcera indotta da FANS-, danno gastrico associato a colite-(ricerca).
Modelli gastrointestinali di ricerca -: studi sulla secrezione acida gastrica, modello di ulcera legata al piloro-, ulcera indotta da indometacina-, modelli di esofagite da reflusso.
Ricerca - Farmacologia: analisi del legame dei recettori H2, studi sulla funzionalità delle cellule parietali gastriche, modelli di interazione tra farmaci-.
Formulazioni farmaceutiche: materia prima per compresse, capsule, soluzioni/sciroppi orali, soluzioni iniettabili e granuli effervescenti (solo per uso di ricerca/formulazione).

Qual è la differenza tra ranitidina e altri antagonisti H2?

Caratteristica	Ranitidina	Cimetidina	Famotidina	Nizatidina
CAS (HCl)	66357-59-3	70059-30-2	76824-35-6	76963-41-2
Potenza (rispetto alla cimetidina)	5–8×	1× (riferimento)	20–50×	5–10×
Inibizione del CYP450	Minimo	Forte (CYP1A2, 2C9, 2D6, 3A4)	Nessuno	Minimo
Effetti antiandrogeni	Raro	Comune (ginecomastia)	Nessuno	Nessuno
Biodisponibilità orale	~50%	~60–70%	~40–50%	~90%+
Metà-vita	2–3 h	2 h	2.5–4 h	1–2 h
Problema NDMA	Sì (ritiro 2020)	NO	NO	Sì (richiamo 2020)
Uso veterinario	Comune (ricerca)	Meno comune	Più comune (più sicuro)	Meno comune
Uso tipico	Ulcera, GERD, sindrome Z-E	Ulcera, GERD (anziano)	Ulcera, GERD, preferibile veterinario	Ulcera, GERD

Come si confronta la ranitidina con gli inibitori della pompa protonica (PPI)?

Caratteristica	Ranitidina (H2RA)	Omeprazolo (PPI)	Pantoprazolo (PPI)
CAS	66357-59-3	73590-58-6	102625-70-7
Meccanismo	Antagonismo dei recettori H2 (reversibile)	Inibizione irreversibile dell'H+/K+-ATPasi	Inibizione irreversibile dell'H+/K+-ATPasi
Esordio	Veloce (30-60 minuti)	Lento (1–3 giorni per il pieno effetto)	Lento (1-3 giorni)
Durata della soppressione dell'acido	4–8 h	24 h+	24 h+
Forza di soppressione dell'acido	Moderare	Molto forte	Molto forte
Sviluppo della tolleranza	Sì (tachifilassi rapida)	Minimo	Minimo
Controllo acido notturno	Bene	Moderare	Moderare
Problema NDMA	SÌ	NO	NO
Uso tipico	Acido intermittente/notturno, guarigione dell'ulcera	GERD grave, ulcera, Z-E, H. pylori	GERD grave, ulcera, ospedale IV

Come viene prodotta la polvere di ranitidina cloridrato?

La polvere di ranitidina cloridrato viene prodotta attraverso una sintesi chimica in più- fasi che prevede la costruzione dell'anello furanico, la formazione di nitrovinilammina, il collegamento tioetere e la formazione di sali cloridrato.

Controllo qualità della materia prima → Materiale di partenza (5-(dimetilamminometil)furfurilico alcol / 2-[[(5-dimetilamminometil-2-furil)metil]tio]etilammina) → Condensazione di nitrovinilammina → Base di ranitidina grezza → Purificazione (ricristallizzazione/cromatografia) → Formazione di sale cloridrato (HCl) → Cristallizzazione → Centrifugazione → Essiccazione → Macinazione → Test NDMA → Finale Controllo di qualità → Imballaggio

HDM BIO controlla i parametri chiave di condensazione, purificazione e formazione di sali ed esegue test NDMA sulle impurità per lotto per mantenere una purezza costante, un basso profilo di impurità e la conformità normativa.

Specifiche di qualità

Articolo di prova	Standard	Risultato tipico
Aspetto	Polvere da bianca a-biancastra	Coerente
Analisi (HPLC)	Maggiore o uguale al 98,0%	99.0%
Identità (IR/HPLC)	Conforme alla norma di riferimento	Confermato
Punto di fusione	~140 gradi (dicembre)	140 gradi
Perdita all'essiccazione	Inferiore o uguale allo 0,5%	0.2%
Residuo all'accensione	Inferiore o uguale allo 0,1%	0.05%
Sostanze correlate	Entro le specifiche	Passaggio
Impurità NDMA	Inferiore o uguale al limite di assunzione accettabile (96 ng/giorno)	Conforme/Testato
Metalli pesanti	Inferiore o uguale a 10 ppm	Compiacente
Solventi residui	Entro le specifiche	Passaggio
Sterilità (grado iniettabile)	Sterile	Compiacente
Endotossine batteriche (grado iniettabile)	Inferiore o uguale a 0,5 EU/mg	Compiacente

Quali test di controllo qualità vengono eseguiti per la polvere di ranitidina cloridrato?

Ogni lotto viene sottoposto a un controllo di qualità in più-fasi prima del rilascio, inclusi test dedicati sulle impurità NDMA.

QC delle materie prime → Controllo interno del processo- → Test HPLC → Verifica dell'identità IR → Determinazione del punto di fusione → Perdita all'essiccazione → Residuo all'accensione → Sostanze correlate (HPLC) → Test di impurità NDMA (GC-MS / LC-MS) → Metalli pesanti → Solventi residui → Test di sterilità (grado iniettabile) → Test delle endotossine batteriche (LAL, grado iniettabile) → Rilascio finale del lotto

Le valutazioni chiave includono test HPLC (maggiore o uguale al 98%), identità IR, punto di fusione, perdita all'essiccazione, residuo all'accensione, sostanze correlate, impurità NDMA (GC-MS/LC-MS), metalli pesanti, solventi residui e per il grado iniettabile: test di sterilità e endotossina batterica (LAL). Ogni lotto commerciale è supportato da un COA specifico del lotto- che include i risultati dei test NDMA e la documentazione analitica pertinente per il controllo di qualità in entrata e la qualificazione dei fornitori.

Quali fattori influenzano il prezzo all'ingrosso della polvere di ranitidina cloridrato?

Il prezzo all'ingrosso della polvere di ranitidina cloridrato è determinato da diversi fattori chiave:

Costi delle materie prime: i derivati del furano e le materie prime di nitrovinilammina influenzano direttamente le spese di produzione.
Test e conformità NDMA: i test GC-MS/LC-MS NDMA dedicati per lotto e la documentazione di conformità normativa aggiungono costi di produzione.
Purezza e grado: il grado iniettabile (sterile, controllato da endotossine-, maggiore o uguale al 98%) richiede un premio significativo rispetto al grado orale/tecnico.
Specifiche di sterilità ed endotossine: la lavorazione asettica e i lotti testati LAL-per l'iniezione comportano costi di produzione più elevati.
Conformità normativa e certificazione: l'API standard GMP- con documentazione COA e NDMA coerente richiede un prezzo più elevato.
Volume degli ordini: i contratti su-scala su larga scala ricevono sconti per-chilogrammo più elevati.
Logistica e geografia: l'imballaggio-protetto dalla luce/a temperatura-controllata e la conformità doganale si aggiungono ai costi allo sbarco.

Contatta HDM BIO per un preventivo attuale e prezzi basati sul volume-.

Perché scegliere HDM BIO come fornitore di polvere di ranitidina cloridrato?

API antagonista del recettore H2 ad elevata-purezza (maggiore o uguale al 98%/tipico 99%) per la ricerca su compresse, capsule, sciroppi e formulazioni iniettabili
Punto di fusione costante verificato, sostanze a basso contenuto correlato e qualità affidabile
Comunicazione normativa trasparente riguardante lo storico dei ritiri dal mercato FDA/EMA nel 2020
Produzione allineata GMP-, sistema di qualità certificato ISO e HACCP
Tracciabilità completa dei lotti e documentazione completa (COA, MSDS, HPLC, NDMA, sterilità, LAL)
Fornitura flessibile: campioni da chilogrammi a ordini API in blocco a livello di tonnellata-
Esportazione globale in 70+ paesi con supporto doganale completo

Imballaggio, spedizione e stoccaggio in grandi quantità

Imballaggio: sacchetti di alluminio per campioni e fusti in fibra-resistenti all'umidità per ordini all'ingrosso.
Imballaggio personalizzato: etichettatura OEM disponibile.
Documenti di spedizione: COA, MSDS/SDS, fattura commerciale, lista di imballaggio e documentazione doganale disponibili in base ai requisiti dell'ordine.
Conservazione: conservare ermeticamente sigillato in un ambiente fresco, asciutto e protetto dalla luce-. Durata di conservazione: 24 mesi.
Manipolazione: solo per uso farmaceutico/veterinario; non per la somministrazione clinica diretta.

Domande frequenti sulla polvere di ranitidina cloridrato

Q1: Cos'è la polvere di ranitidina cloridrato?

R: La ranitidina cloridrato è un classico antagonista del recettore H2 dell'istamina (H2RA). Si lega in modo competitivo e reversibile ai recettori H2 sulle cellule parietali gastriche, riducendo la secrezione acida gastrica basale e stimolata. È 5-8 volte più potente della cimetidina. Utilizzato per ulcera gastrica/duodenale, GERD, sindrome di Zollinger-Ellison e profilassi dell'ulcera da stress. Importante: soggetto al ritiro dal mercato di FDA/EMA nel 2020 a causa di problemi di impurità NDMA.

Q2: Qual è il numero CAS?

A: 66357-59-3 (sale cloridrato); base libera CAS 66357-35-5.

Q3: Come funziona la ranitidina cloridrato?

R: Antagonizza in modo competitivo e reversibile i recettori H2 dell'istamina sulle cellule parietali gastriche, riducendo l'attivazione del cAMP intracellulare e della pompa protonica (H+/K+-ATPasi). Ciò diminuisce la produzione di acido gastrico, il volume e l'attività della pepsina. Non è un anticolinergico. Biodisponibilità orale ~50%; emivita-~2–3 ore; ~30% escreto immodificato nelle urine.

Q4: A cosa serve la ranitidina cloridrato?

R: Umani: ulcera duodenale/gastrica, GERD, sindrome di Zollinger-Ellison, profilassi dell'ulcera da stress. Ricerca veterinaria: ulcera gastrica e reflusso canino/felino, sindrome dell'ulcera gastrica equina (EGUS), modelli di ulcera indotta da FANS-. Utilizzato anche nella ricerca farmacologica gastrointestinale (secrezione acida, modelli di ulcera, legame con i recettori H2).

D5: Qual è il problema NDMA con la ranitidina?

R: Nel 2019, l'NDMA (N-nitrosodimetilammina), classificato come probabile cancerogeno per l'uomo, è stato rilevato nei prodotti a base di ranitidina. I test della FDA hanno mostrato che i livelli di NDMA aumentano nel tempo e a temperature di conservazione elevate. Il 1 aprile 2020, la FDA ha richiesto il ritiro di tutti i prodotti a base di ranitidina dal mercato statunitense; nel settembre 2020, l’EMA ha sospeso tutti i medicinali a base di ranitidina nell’UE. HDM BIO testa ogni lotto per rilevare la presenza di NDMA e divulga i risultati nel COA.

Q6: Quali documenti vengono forniti con ciascun lotto?

A: COA specifico del lotto- (compresi i risultati del test NDMA), rapporto del test HPLC, identità IR, punto di fusione, perdita all'essiccazione, residuo all'accensione, sostanze correlate, metalli pesanti, solventi residui e per il grado iniettabile: sterilità e risultati delle endotossine LAL, MSDS/SDS.

Q7: Che purezza fornite?

A: Standard maggiore o uguale al 98,0% HPLC; risultato batch tipico 99%. Grado iniettabile con specifiche di sterilità ed endotossina disponibili su richiesta.

Q8: Dove posso acquistarlo dalla Cina?

R: HDM BIO fornisce prodotti sfusiPolvere di ranitidina cloridratocon COA batch (compresi i test NDMA) e supporto alle esportazioni globali.

Q9: Ci sono problemi di sicurezza?

R: Generalmente ben tollerato. Comune: mal di testa, vertigini, stitichezza, diarrea, nausea. Raro: aumento degli enzimi epatici, epatite, ipersensibilità, bradicardia, granulocitopenia, trombocitopenia. Uso a lungo-termine: rischio di malassorbimento della vitamina B12. Preoccupazione principale: impurità NDMA (probabile cancerogeno, aumenta con il tempo/il calore - 2020 ritiro dalla FDA/EMA). Controindicazioni: ipersensibilità alla ranitidina. Ridurre la dose in caso di insufficienza renale/epatica. Conservare al fresco per ridurre al minimo la formazione di NDMA. Non per somministrazione clinica diretta; rispettare le normative locali.

D10: La ranitidina è ancora disponibile per l'uso?

R: Lo stato normativo varia in base al Paese. Negli Stati Uniti (FDA, 2020) e nell’UE (EMA, 2020), i prodotti a base di ranitidina sono stati ritirati/sospesi a causa dell’NDMA. Alcuni paesi consentono la ranitidina con limiti e test NDMA rigorosi. HDM BIO fornisce API di ranitidina cloridrato solo per la ricerca, lo sviluppo di formulazioni e i mercati conformi alle normative-. Gli acquirenti devono verificare e rispettare i requisiti normativi locali prima dell'uso. La famotidina è spesso preferita come alternativa H2RA più sicura senza problemi di NDMA.