Produttore API cimetidina Cina|Polvere farmaceutica CAS 51481-61-9 superiore o uguale al 98% dell'antagonista del recettore H2

Punti chiave di vendita

✓ Primo-in-antagonista dei recettori H2 della classe - bloccante H2 clinico originale (Tagamet, anni '70)

✓ Forte inibitore del CYP450 - inibisce il CYP1A2/2C9/2D6/3A4, ampiamente utilizzato nella ricerca sulle interazioni farmacologiche

✓ Antiandrogenico e immunomodulatore - antagonismo unico sui recettori degli androgeni + potenziamento immunitario delle cellule T-

✓-API veterinaria ben consolidata - Ulcera gastrica/iperacidità canina (Zitac veterinario), felina ed equina

✓ Nessun problema NDMA - A differenza della ranitidina, la cimetidina non presenta problemi di impurità legate alle nitrosamine

✓ API di grado di ricerca- - superiore o uguale al 98% HPLC, certificato di autenticità completo, documentazione su identità e impurità

Cos'è la polvere di cimetidina?

Cimetidina in polvere (CAS 51481-61-9, C₁₀H₁₆N₆S, PM 252,34)è l'antagonista dei recettori H2 dell'istamina di prima generazione (H2RA) sviluppato negli anni '70. Blocca in modo competitivo i recettori H2 sulle cellule parietali gastriche, riducendo la secrezione acida gastrica innescata dall'istamina, dal cibo e da altri stimolanti.

La cimetidina è ampiamente utilizzata come materia prima farmaceutica e di ricerca per l'ulcera gastrica, l'ulcera duodenale, la GERD, la sindrome di Zollinger-Ellison e i disturbi legati all'acidità-. Viene utilizzato anche in applicazioni veterinarie, tra cui l'ulcera gastrica e le condizioni correlate al reflusso-in cani, gatti e cavalli.

A differenza dei più recenti bloccanti H2, la cimetidina ha una forte attività di inibizione dell'enzima citocromo P450, che può causare interazioni farmacologiche. Ha anche proprietà antiandrogeniche e immunomodulatorie.

Come funziona la polvere di cimetidina?

La polvere di cimetidina funzionabloccando in modo reversibile i recettori dell’istamina H2sulle cellule parietali gastriche. Ciò riduce la segnalazione del cAMP e diminuisce l'attivazione delPompa protonica H⁺/K⁺-ATPasi, con conseguente minore produzione di acido gastrico e ridotta attività della pepsina.

La cimetidina ha una biodisponibilità orale di circa60–70%e viene eliminato principalmente attraverso le urine. A causa dell'inibizione del CYP450, può interagire con farmaci come warfarin, fenitoina e teofillina. Gli effetti collaterali più comuni includono mal di testa, vertigini e disturbi gastrointestinali.

Quali sono le applicazioni della polvere di cimetidina?

Medicina umana: utilizzato nella ricerca e nelle formulazioni relative all'ulcera gastrica, all'ulcera duodenale, al GERD, all'esofagite da reflusso, alla sindrome di Zollinger-Ellison e ai disturbi da ipersecrezione di acido gastrico.
Applicazioni veterinarie: utilizzato per ulcera gastrica, gastrite, condizioni correlate al reflusso-e disturbi dell'acidità gastrica in cani, gatti e cavalli.
Ricerca sull'interazione tra farmaci: applicata negli studi sull'inibizione del CYP450, sui modelli di interazione tra farmaci-e sulla ricerca farmacocinetica.
Ricerca farmacologica: utilizzato negli studi sulla secrezione acida gastrica, sui meccanismi dei recettori H2, sulla modulazione immunitaria e sugli effetti antiandrogeni.
Produzione farmaceutica: serve come materia prima per compresse, soluzioni orali, preparati composti e altre forme di dosaggio.

Qual è la differenza tra cimetidina e altri antagonisti H2?

Caratteristica	Cimetidina	Ranitidina	Famotidina	Nizatidina
CAS	51481-61-9	66357-59-3 (HCl)	76824-35-6	76963-41-2
Struttura ad anello	Imidazolo	Furano	Tiazolo	Tiazolo
Potenza (rispetto alla cimetidina)	1× (riferimento)	5–8×	20–50×	5–10×
Inibizione del CYP450	Forte (1A2, 2C9, 2D6, 3A4)	Minimo	Nessuno	Minimo
Effetti antiandrogeni	SÌ(ginecomastia)	Raro	Nessuno	Nessuno
Immunomodulatore	SÌ(miglioramento delle cellule T-)	NO	NO	NO
Biodisponibilità orale	60–70%	~50%	40–50%	~90%+
Metà-vita	~2 h	2–3 h	2.5–4 h	1–2 h
Problema NDMA	NO	Sì (ritiro 2020)	NO	Sì (richiamo 2020)
Prodotto veterinario	Veterinario Zitac (cani)	Limitato	Più comune	Limitato
Interazioni farmacologiche	Molto numerosi	Pochi	Minimo	Pochi

Come si confronta la cimetidina con gli inibitori della pompa protonica (PPI)?

Caratteristica	Cimetidina (H2RA)	Omeprazolo (PPI)	Pantoprazolo (PPI)
CAS	51481-61-9	73590-58-6	102625-70-7
Meccanismo	Antagonismo dei recettori H2 (reversibile)	Inibizione irreversibile dell'H+/K+-ATPasi	Inibizione irreversibile dell'H+/K+-ATPasi
Esordio	Veloce (30-60 minuti)	Lento (1-3 giorni)	Lento (1-3 giorni)
Soppressione dell'acido	Moderato, di breve-azione	Molto forte, 24 ore+	Molto forte, 24 ore+
Tolleranza	Sì (tachifilassi rapida)	Minimo	Minimo
Interazione con il CYP450	Forte (isoenzimi multipli)	Moderato (CYP2C19)	Minimo
Acido notturno	Bene	Moderare	Moderare
Uso tipico	Acido intermittente, guarigione delle ulcere, ricerca sull'interazione dei farmaci	GERD grave, ulcera, H. pylori, Z-E	GERD grave, IV ospedale, ulcera

Come viene prodotta la polvere di cimetidina?

La polvere di cimetidina viene prodotta attraverso una sintesi chimica in più- fasi che prevede la costruzione dell'anello imidazolico, il legame tiometilico, la formazione e la purificazione della cianoguanidina.

Controllo qualità della materia prima → Materiale di partenza (2-Cloro-5-metilimidazolo / 2-[(5-metil-1H-imidazol-4-il)metiltio]etilammina) → Condensazione di cianoguanidina (N-ciano-N'-metilisotiourea) → Cimetidina grezza → Purificazione (ricristallizzazione) → Essiccazione → Macinazione → QC finale → Confezionamento

HDM BIO controlla i parametri chiave di condensazione, ricristallizzazione ed essiccazione per mantenere purezza, dimensione delle particelle e qualità del lotto costanti.

Specifiche di qualità

Articolo di prova	Standard	Risultato tipico
Aspetto	Polvere da bianca a-biancastra	Coerente
Analisi (HPLC)	Maggiore o uguale al 98,0%	99.0%
Identità (IR/HPLC)	Conforme alla norma di riferimento	Confermato
Punto di fusione	139-144 gradi	141 gradi
Perdita all'essiccazione	Inferiore o uguale allo 0,5%	0.2%
Residuo all'accensione	Inferiore o uguale allo 0,1%	0.05%
Sostanze correlate	Entro le specifiche	Passaggio
Metalli pesanti	Inferiore o uguale a 10 ppm	Compiacente
Solventi residui	Entro le specifiche	Passaggio
Sterilità (grado iniettabile)	Sterile	Compiacente
Endotossine batteriche (grado iniettabile)	Inferiore o uguale a 0,5 EU/mg	Compiacente

Quali test di controllo qualità vengono eseguiti per la polvere di cimetidina?

Ogni lotto viene sottoposto a un controllo di qualità in più-fasi prima del rilascio per verificare l'identità, la purezza e gli attributi chiave di qualità.

QC delle materie prime → Controllo In-processo → Test HPLC → Verifica dell'identità IR → Determinazione del punto di fusione → Perdita all'essiccazione → Residuo all'accensione → Sostanze correlate (HPLC) → Metalli pesanti → Solventi residui → Test di sterilità (grado iniettabile) → Test dell'endotossina batterica (LAL, grado iniettabile) → Rilascio del lotto finale

Le valutazioni chiave includono il test HPLC (maggiore o uguale al 98%), identità IR, punto di fusione, perdita all'essiccazione, residuo alla combustione, sostanze correlate, metalli pesanti, solventi residui e, per il grado iniettabile: test di sterilità ed endotossina batterica (LAL). Ogni lotto commerciale è supportato da un COA specifico del lotto-e da documentazione analitica pertinente per il controllo di qualità in entrata e la qualificazione dei fornitori.

Quali fattori influenzano il prezzo sfuso della polvere di cimetidina?

Il prezzo all'ingrosso della cimetidina in polvere è determinato da diversi fattori chiave:

Costi delle materie prime: i derivati dell'imidazolo e le materie prime della cianoguanidina influenzano direttamente le spese di produzione.
Purezza e grado: il grado iniettabile (sterile, controllato da endotossine-, maggiore o uguale al 98%) richiede un premio significativo rispetto al grado orale/tecnico.
Specifiche di sterilità ed endotossine: la lavorazione asettica e i lotti testati LAL-per l'iniezione comportano costi di produzione più elevati.
Conformità normativa e certificazione: l'API standard GMP- con COA coerente richiede un prezzo più elevato.
Volume degli ordini: i contratti farmaceutici su-scala su larga scala ricevono sconti per-chilogrammo più elevati.
Logistica e geografia: l'imballaggio-protetto dalla luce/a prova di umidità-e la conformità doganale si aggiungono ai costi allo sbarco.

Contatta HDM BIO per un preventivo attuale e prezzi basati sul volume-.

Perché scegliere HDM BIO come fornitore di polvere di cimetidina?

API di alta-purezza (maggiore o uguale al 98%/tipico 99%) di prima classe per gli antagonisti dei recettori H2-della-classe per la ricerca su compresse, sciroppi e formulazioni iniettabili
Punto di fusione costante verificato, sostanze a basso contenuto correlato e qualità affidabile
Profilo multi-farmacologico unico: forte inibizione del CYP450, effetti antiandrogeni e immunomodulatori
Nessun problema relativo alle impurità delle nitrosammine NDMA (a differenza della ranitidina)
Produzione allineata GMP-, sistema di qualità certificato ISO e HACCP
Tracciabilità completa dei lotti e documentazione completa (COA, MSDS, HPLC, sterilità, LAL)
Fornitura flessibile: campioni da chilogrammi a ordini API in blocco a livello di tonnellata-
Esportazione globale in 70+ paesi con supporto doganale completo

Imballaggio, spedizione e stoccaggio in grandi quantità

Imballaggio: sacchetti di alluminio per campioni e fusti in fibra-resistenti all'umidità per ordini all'ingrosso.
Imballaggio personalizzato: etichettatura OEM disponibile.
Documenti di spedizione: COA, MSDS/SDS, fattura commerciale, lista di imballaggio e documentazione doganale disponibili in base ai requisiti dell'ordine.
Conservazione: conservare ermeticamente sigillato in un ambiente fresco, asciutto e protetto dalla luce-. Durata di conservazione: 24 mesi.
Manipolazione: solo per uso farmaceutico/veterinario; non per la somministrazione clinica diretta.

Domande frequenti sulla polvere di cimetidina

Q1: Cos'è la polvere di cimetidina?

R: La cimetidina è il primo-in-classe degli antagonisti dei recettori H2 dell'istamina (H2RA), originariamente commercializzato come Tagamet negli anni '70. Blocca in modo competitivo i recettori H2 sulle cellule parietali gastriche, riducendo la secrezione acida gastrica basale e stimolata. Utilizzato per ulcera gastrica/duodenale, GERD, sindrome di Zollinger-Ellison. In modo univoco, è un forte inibitore del CYP450, ha effetti antiandrogeni (ginecomastia) e attività immunomodulante. Nessuna preoccupazione per la NDMA.

Q2: Qual è il numero CAS?

A: 51481-61-9 (base libera); sale cloridrato CAS 70059-30-2.

Q3: Come funziona la cimetidina?

R: Antagonizza in modo competitivo e reversibile i recettori dell’istamina H2 sulle cellule parietali gastriche, riducendo l’attivazione del cAMP e della pompa protonica, diminuendo così la produzione di acido gastrico, il volume e la pepsina. Non influisce sullo svuotamento gastrico. Inoltre inibisce fortemente il CYP450 (1A2, 2C9, 2D6, 3A4), riduce il flusso sanguigno epatico e antagonizza i recettori degli androgeni. Biodisponibilità orale ~60–70%; emivita-~2 ore; l'uso continuo causa tolleranza.

Q4: A cosa serve la cimetidina?

R: Umani: ulcera gastrica/duodenale, GERD, Zollinger-Ellison, gastrinoma, iperacidità mastocitotica, profilassi dell'ulcera da stress. Veterinaria: ulcera gastrica/gastrite cronica canina (Zitac vet), reflusso felino, EGUS equino. Ricerca: modelli di interazione farmacologica CYP450, immunologia/oncologia (potenziamento delle cellule T-), endocrinologia (antiandrogeno), modelli di ulcera gastrointestinale.

Q5: La cimetidina presenta problemi di NDMA come la ranitidina?

R: No. A differenza della ranitidina (che è stata ritirata dai mercati statunitense ed europeo nel 2020 a causa delle impurità nitrosammine NDMA), la cimetidina non presenta un problema noto di formazione di NDMA. La sua struttura ad anello imidazolico è chimicamente stabile e non si degrada in nitrosammine in normali condizioni di conservazione.

Q6: Quali sono le principali interazioni farmacologiche con la cimetidina?

R: La cimetidina inibisce fortemente il CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 e CYP3A4 e riduce il flusso sanguigno epatico. Aumenta i livelli di: warfarin (rischio di sanguinamento), teofillina (tossicità), fenitoina (tossicità sul sistema nervoso centrale), lidocaina, chinidina, propranololo, metoprololo, benzodiazepine (diazepam), bloccanti dei canali del calcio e antidepressivi triciclici. Quando si somministrano contemporaneamente questi farmaci è necessario un aggiustamento della dose o un monitoraggio terapeutico.

Q7: Che purezza fornite?

A: Standard maggiore o uguale al 98,0% HPLC; risultato batch tipico 99%. Grado iniettabile con specifiche di sterilità ed endotossina disponibili su richiesta.

Q8: Dove posso acquistarlo dalla Cina?

R: HDM BIO fornisce prodotti sfusiPolvere di cimetidinacon COA batch e supporto all'esportazione globale.

Q9: Ci sono problemi di sicurezza?

R: La polvere di cimetidina è generalmente ben tollerata. Gli effetti collaterali comuni includono mal di testa, vertigini, diarrea, costipazione ed eruzione cutanea. L'uso a lungo-termine o ad alte-dosi può causare effetti antiandrogeni, come ginecomastia e riduzione della libido. Reazioni rare includono confusione, alterazioni degli enzimi epatici, anomalie delle cellule del sangue e bradicardia. A causa della forte inibizione del CYP450, la cimetidina può interagire con molti farmaci. Si raccomanda un aggiustamento della dose in caso di insufficienza renale o epatica.

Q10: La cimetidina è ancora utilizzata in medicina veterinaria?

R: Sì. La cimetidina è ancora utilizzata nella ricerca veterinaria e in alcune applicazioni cliniche per l'ulcera gastrica, la gastrite e i disturbi legati all'acidità-in cani, gatti e cavalli. Tuttavia, i nuovi bloccanti H2 come la famotidina sono spesso preferiti perché hanno meno interazioni farmacologiche, maggiore potenza e maggiore durata d’azione.