Sulfametossazolo API CAS 723-46-6|Maggiore o uguale al 98% Produttore di antibiotici sulfamidici in Cina
Punti chiave di vendita
✓ Antibiotico sulfamidico classico - inibitore competitivo del DHPS (antagonista del PABA)
✓ Partner Gold-Standard per Trimetoprim - Co-Trimossazolo (rapporto 5:1, Medicina Essenziale OMS)
✓ Blocco sequenziale del percorso del folato con TMP - sinergia battericida (rispetto al solo batteriostatico)
✓ Ampio spettro - Gram-Positivo e Gram-Negativo incl. Pneumocystis jirovecii
✓ Lunga emivita-(10–12 ore) - Dosaggio BID, buona distribuzione nei tessuti ✓ API umana e veterinaria - UTI, respiratoria, profilassi PJP, infezioni cutanee
Cos'è la polvere di sulfametossazolo?
Polvere di sulfametossazolo(SMX/SMZ) è un classico antibatterico sulfamidico, chimicamente 4-ammino-N-(5-metil-3-isossazolil)benzenesulfonammide, introdotto negli anni '60. È meglio conosciuto come componente sulfamidico del co-trimossazolo, la combinazione fissa 5:1 con trimetoprim (TMP), elencata nell'elenco dei modelli di medicinali essenziali dell'OMS.
Viene utilizzato (principalmente come co-trimossazolo) per le infezioni del tratto urinario, le infezioni respiratorie, la diarrea del viaggiatore e in particolare per la profilassi e il trattamento diPneumocystis jiroveciipolmonite (PJP), toxoplasmosi e nocardiosi. Nella pratica veterinaria viene utilizzato nei cani e nei gatti per infezioni delle vie urinarie, della pelle, delle vie respiratorie e della prostata. Solo batteriostatico; con TMP, battericida tramite blocco sequenziale dei folati. Emivita-~10–12 ore (dosaggio BID), buona distribuzione nei tessuti. Gli effetti avversi includono ipersensibilità (fino a SJS/TEN), cristalluria/danno renale, effetti ematologici, iperkaliemia ed emolisi nel deficit di G6PD - utilizzare con idratazione e monitoraggio adeguati.
Come funziona la polvere di sulfametossazolo?
Polvere di sulfametossazoloinibisce competitivamente la diidropteroato sintasi (DHPS), bloccando l'utilizzo dell'acido para-aminobenzoico (PABA) e arrestando la sintesi de novo dell'acido folico nei batteri sensibili - che devono sintetizzare il folato, a differenza delle cellule dei mammiferi che lo assorbono dalla dieta. Da solo, questo effetto è batteriostatico.
La sua caratteristica clinica distintiva è la sinergia con trimetoprim (TMP): il TMP inibisce la diidrofolato reduttasi (DHFR) nella fase successiva del percorso, quindi insieme impongono un blocco sequenziale dei folati che converte la batteriostasi in attività battericida e rallenta la resistenza. La combinazione 5:1 di co-trimossazolo è attiva contro gli organismi Gram-positivi (Streptococcus, Staphylococcus, Listeria, Nocardia) e Gram-negativi (E. coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella), oltre a Pneumocystis jirovecii e Toxoplasma gondii. L'escrezione è renale; l'emivita-è di 10-12 ore (dosaggio BID). È necessaria un'adeguata idratazione per prevenire la cristalluria e usare con cautela in caso di insufficienza renale.
Quali sono le applicazioni della polvere di sulfametossazolo?
- Infezioni del tratto urinario: trattamento di E. coli sensibili e altri uropatogeni Gram-negativi nell'uomo, nel cane e nel gatto.
- Infezioni delle vie respiratorie: riacutizzazioni di bronchite cronica, sinusite e polmonite causate da organismi sensibili.
- Polmonite da Pneumocystis jirovecii (PJP): profilassi e trattamento in pazienti immunocompromessi (HIV, trapianto, terapia immunosoppressiva) - l'indicazione gold-standard per il co-trimossazolo.
- Infezioni gastrointestinali: diarrea del viaggiatore (ETEC), shigellosi e altre enteriti batteriche sensibili.
- Uso veterinario: infezioni del tratto urinario, della pelle, dei tessuti molli, delle vie respiratorie e della prostata di cani e gatti causate da batteri sensibili; utilizzati come formulazioni di co-trimossazolo o sulfamidici potenziati.
Qual è la differenza tra sulfacloridazina sodica e sulfacloropirazina sodica?
| Caratteristica | Sulfametossazolo | Sulfadiazina |
|---|---|---|
| CAS | 723-46-6 | 68-35-9 |
| Eterociclo | 5-metilisossazolo | Pirimidina |
| Peso Molecolare | 253.28 | 250.28 |
| Metà-vita | 10-12 ore (intermedio) | 8-12 ore (breve-intermedio) |
| Socio principale | Trimetoprim (co-trimossazolo) | Pirimetamina (toxoplasmosi) / Argento (ustioni) |
| Attività PJP | Sì (gold standard) | NO |
| Penetrazione del liquido cerebrospinale | Moderare | Eccellente |
| Solubilità in acqua | Praticamente insolubile | Leggermente solubile |
| Uso tipico | UTI, respiratoria, PJP | Toxoplasmosi, ustioni (argento), meningite |
Come si confronta il sulfametossazolo con altri sulfamidici?
| Caratteristica | Sulfametossazolo | Sulfadimidina | Sulfamonometossina | Sulfacloropiridazina |
|---|---|---|---|---|
| CAS | 723-46-6 | 57-68-1 | 1220-83-3 | 80-32-0 |
| Metà-vita | 10-12 ore | 6-12 ore | 24-36 ore (a lunga-azione) | Corto |
| Uso primario | Generale per esseri umani/veterinari (co-trimossazolo) | Veterinario ampio | Veterinario (a lunga-azione) | Veterinario (vitello E. coli) |
| Combinazione TMP | Standard (5:1) | Comune | Comune | Comune |
| Attività PJP | SÌ | NO | NO | NO |
| Uso umano | Ampio | Limitato | Raro | Raro |
| Rischio di cristalluria | Moderare | Alto | Inferiore | Moderare |
Come viene prodotta la polvere di sulfametossazolo?
La polvere di sulfametossazolo è prodotta attraverso sintesi chimica che prevede l'acetilazione della sulfanilamide, l'accoppiamento con un intermedio 3-ammino-5-metilisossazolo, la deprotezione e la purificazione.
Controllo qualità della materia prima → Acetilazione sulfanilamide → Intermedio 3-ammino-5-metilisossazolo → Condensazione/accoppiamento → Deprotezione (deacetilazione) → Sulfametossazolo grezzo → Purificazione (ricristallizzazione da etanolo/acqua) → Essiccazione → Macinazione → Controllo qualità finale → Imballaggio
HDM BIO controlla i parametri chiave di accoppiamento, deprotezione e cristallizzazione per mantenere purezza e qualità del lotto costanti.
Specifiche di qualità
| Articolo di prova | Standard | Risultato tipico |
|---|---|---|
| Aspetto | Polvere da bianca a-biancastra | Coerente |
| Analisi (HPLC) | Maggiore o uguale al 98,0% | 99.0% |
| Identità (IR) | Conforme alla norma di riferimento | Confermato |
| Punto di fusione | 166-172 gradi | 169 gradi |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale allo 0,5% | 0.2% |
| Residuo all'accensione | Inferiore o uguale allo 0,1% | Compiacente |
| Metalli pesanti | Inferiore o uguale a 10 ppm | Compiacente |
| Arsenico | Inferiore o uguale a 2 ppm | Compiacente |
| Sostanze correlate | Entro le specifiche | Passaggio |
| Solventi residui | Entro le specifiche | Passaggio |
| Cenere solfatata | Inferiore o uguale allo 0,1% | Compiacente |
Quali test di controllo qualità vengono eseguiti per la polvere di sulfametossazolo?
Ogni lotto è sottoposto a un controllo di qualità in più-fasi prima del rilascio per verificare l'identità, la purezza e le proprietà fisiche.
QC delle materie prime → Controllo in-processo → Test HPLC → Verifica dell'identità IR → Determinazione del punto di fusione → Sostanze correlate (HPLC) → Perdita all'essiccazione → Metalli pesanti → Arsenico → Residuo all'accensione → Ceneri solfatate → Solventi residui → Rilascio del lotto finale
Le valutazioni chiave includono l'identificazione tramite spettroscopia a infrarossi (IR), il test del contenuto attivo HPLC, la determinazione del punto di fusione, l'analisi delle sostanze correlate, la perdita all'essiccazione, i limiti di metalli pesanti e arsenico, i residui all'ignizione, le ceneri solfatate e i test sui solventi residui. Ogni lotto commerciale è supportato da un certificato di autenticità-specifico del lotto e da documentazione analitica pertinente per il controllo di qualità in entrata e la qualificazione dei fornitori.
Quali fattori influenzano il prezzo all'ingrosso della polvere di sulfametossazolo?
Il prezzo all'ingrosso della polvere di sulfametossazolo è determinato da diversi fattori chiave:
- Costi di sintesi: la sintesi chimica in più- fasi, tra cui l'acetilazione della sulfanilamide, l'accoppiamento dell'isossazolo e la deprotezione, influenza direttamente le spese di produzione.
- Purezza e grado: una purezza più elevata (maggiore o uguale al 99%) e i lotti di grado farmaceutico-(USP/EP) impongono premi rispetto al grado standard.
- Conformità normativa e certificazione: i batch API standard GMP- con DMF/CEP e COA coerente richiedono un prezzo più elevato.
- Volume degli ordini: i contratti farmaceutici su-scala su larga scala ricevono sconti per-chilogrammo più elevati rispetto agli ordini su-lotti di piccole dimensioni.
- Logistica e geografia: i requisiti di imballaggio-protetto dalla luce e la conformità doganale si aggiungono ai costi allo sbarco.
Contatta HDM BIO per un preventivo attuale e prezzi basati sul volume-.
Perché scegliere HDM BIO come fornitore di polvere di sulfametossazolo?
- Sulfamidico classico ad elevata-purezza (maggiore o uguale al 98%/tipico 99%) con comprovata compatibilità con la formulazione di co-trimossazolo
- Partner TMP Gold-standard con rapporto - 5:1 di co-trimossazolo, medicina essenziale dell'OMS
- Attività ad ampio-spettro, compresa la profilassi PJP e le infezioni delle vie urinarie
- Produzione allineata GMP-, sistema di qualità certificato ISO e HACCP
- Tracciabilità completa dei lotti e documentazione completa (COA, MSDS, HPLC)
- Fornitura flessibile: campioni da chilogrammi a ordini all'ingrosso a livello di tonnellata-
- Esportazione globale in 70+ paesi con supporto doganale completo
Imballaggio, spedizione e stoccaggio in grandi quantità
- Imballaggio: sacchetti di alluminio per campioni e fusti in fibra-resistenti all'umidità per ordini all'ingrosso.
- Imballaggio personalizzato: etichettatura OEM disponibile.
- Documenti di spedizione: COA, MSDS/SDS, fattura commerciale, lista di imballaggio e documentazione doganale disponibili in base ai requisiti dell'ordine.
- Conservazione: conservare ermeticamente sigillato in un ambiente fresco, asciutto e protetto dalla luce-. Durata di conservazione: 24 mesi.
- Manipolazione: solo per uso veterinario come materia prima; non per la somministrazione clinica diretta.
Domande frequenti sulla polvere di sulfametossazolo
Q1: Cos'è la polvere di sulfametossazolo?
R: Un classico antibatterico sulfamidico (SMX/SMZ), meglio conosciuto come componente sulfamidico del co-trimossazolo (con trimetoprim), utilizzato per le infezioni delle vie urinarie, le infezioni respiratorie e la profilassi della PJP.
Q2: Qual è il numero CAS?
A: 723-46-6.
Q3: Come funziona il sulfametossazolo?
R: Inibisce in modo competitivo la diidropteroato sintasi (DHPS), bloccando l'utilizzo del PABA e la sintesi dell'acido folico. Con trimetoprim (inibitore della DHFR), crea un blocco sequenziale della via dei folati con sinergia battericida.
D4: Cos'è il co-trimossazolo?
R: La combinazione fissa di sulfametossazolo e trimetoprim in un rapporto 5:1 (ad esempio, 400 mg/80 mg o 800 mg/160 mg), che è battericida ed elencata come medicinale essenziale dell'OMS.
Q5: A cosa serve il sulfametossazolo?
R: Infezioni del tratto urinario, infezioni respiratorie, diarrea del viaggiatore e - come co-trimossazolo - profilassi/trattamento della polmonite da Pneumocystis jirovecii, toxoplasmosi e nocardiosi. In veterinaria: infezioni delle vie urinarie canine/feline, infezioni cutanee e respiratorie.
Q6: Quali documenti vengono forniti con ciascun lotto?
R: COA specifico del lotto-, rapporto HPLC, record di identità IR, dati sul punto di fusione, MSDS/SDS e documentazione di esportazione pertinente.
Q7: Che purezza fornite?
A: Standard maggiore o uguale al 98% HPLC; risultato batch tipico 99%. Grado USP/EP-disponibile su richiesta.
Q8: Dove posso acquistarlo dalla Cina?
R: HDM BIO fornisce polvere di sulfametossazolo sfusa con COA batch e supporto all'esportazione globale.
Q9: Quanto costa la polvere di sulfametossazolo?
R: Il prezzo all'ingrosso dipende dai costi di sintesi, dalla purezza/grado, dalla conformità normativa, dal volume degli ordini e dalla logistica. Contatta HDM BIO per un preventivo aggiornato.
Q10: Ci sono problemi di sicurezza?
R: Il sulfametossazolo può causare reazioni di ipersensibilità tra cui la sindrome di Stevens (-Johnson) (SJS) potenzialmente letale e la necrolisi epidermica tossica (TEN), cristalluria/danno renale, effetti ematologici e iperkaliemia. L'emolisi può verificarsi nel deficit di G6PD. Utilizzare con adeguata idratazione e controllo medico. Non per somministrazione clinica diretta.
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