Trimetoprim API CAS 738-70-5|Maggiore o uguale al 98% Produttore sinergico antibatterico in Cina
Punti chiave di vendita
✓ Diaminopirimidina antibatterico - inibitore batterico selettivo della DHFR
✓ Oro-Sinergico sulfamidico standard -Blocco sequenziale dei folati (battericida)
✓ Co-Trimoxazolo Partner - SMX:TMP 5:1, Medicina essenziale dell'OMS
✓ Spettro Gram ampio-Positivo e Gram-Negativo - E. coli, Pasteurella, Streptococco, Stafilococco
✓ Eccellente assorbimento orale e distribuzione nei tessuti - Prostata, vie respiratorie, infezioni delle vie urinarie
✓ API umana e veterinaria - UTI, vie respiratorie, prostatite, profilassi PJP
Cos'è la polvere di trimetoprim?
Trimetoprim in polvere(TMP) è un antibatterico diamminopirimidinico sintetico, chimicamente 2,4-diammino-5-(3,4,5-trimetossibenzil)pirimidina. È meglio conosciuto come componente diaminopirimidinico del co-trimossazolo - la combinazione fissa 5:1 con sulfametossazolo (SMX), elencato nell'elenco dei modelli di farmaci essenziali dell'OMS - ed è anche abbinato alla sulfadiazina (co-trimazina) e alla sulfadossina (co-trimoxina).
È usato da solo per le infezioni delle vie urinarie e la prostatite non complicate e in combinazione con SMX per le infezioni respiratorie, la diarrea del viaggiatore e la profilassi/trattamento diPneumocystis jiroveciipolmonite (PJP), toxoplasmosi e nocardiosi. Nella pratica veterinaria è formulato con sulfamidici per infezioni respiratorie, gastrointestinali e urinarie in bovini, ovini, suini, pollame, cani e gatti causate da organismi sensibili. Solo batteriostatico; il suo valore risiede nell'inibizione selettiva della DHFR batterica (affinità di circa 50.000- volte rispetto alla DHFR dei mammiferi). Ben assorbito per via orale, buona distribuzione nei tessuti (inclusa la prostata), emivita di circa 8-12 ore. Dosi elevate/prolungate possono causare carenza di folato (gestibile con acido folinico); gli effetti avversi più gravi del co-trimossazolo sono correlati alla sulfonamide.
Come funziona la polvere di trimetoprim?
La polvere di trimetoprim inibisce selettivamente e reversibilmente la diidrofolato reduttasi batterica (DHFR), bloccando la conversione dell'acido diidrofolico (DHF) in acido tetraidrofolico (THF) - il coenzima folato attivo per la sintesi di purina, timidina e aminoacidi. PerchéTrimetoprim in polverelega la DHFR batterica molto più strettamente della DHFR dei mammiferi, riduce selettivamente il THF nei microrganismi, arrestando la replicazione del DNA. Solo batteriostatico.
La sua caratteristica distintiva è la sinergia con i sulfamidici: i sulfamidici inibiscono il DHPS nella precedente fase del folato, mentre il TMP blocca il DHFR nel successivo - un blocco sequenziale che converte la batteriostasi in attività battericida, amplia lo spettro e rallenta la resistenza. Rapporto tissutale ottimale ~1:20 (TMP:sulfonamide), ottenuto con una dose fissa orale 1:5. Attivo contro i Gram-positivi (Stafilococco, Streptococco, Listeria) e Gram-negativi (Escherichia coli, Klebsiella, Proteo, Salmonella, Pasteurella) organismi, piùP. jiroveciiET. gondiicon SMX. Escrezione renale; aggiustamento della dose in caso di insufficienza renale significativa.
Quali sono le applicazioni della polvere di trimetoprim?
- Infezioni del tratto urinario: UTI non complicata causata da soggetti suscettibiliEscherichia colie altri uropatogeni Gram-negativi (usati da soli o come co-trimossazolo).
- Infezioni del tratto respiratorio: esacerbazioni acute di bronchite cronica, sinusite e polmonite, tipicamente come combinazioni di co-trimossazolo o sulfonamidi potenziate.
- Polmonite da Pneumocystis jirovecii (PJP): profilassi e trattamento in pazienti immunocompromessi - l'indicazione gold-standard per il co-trimossazolo.
- Infezioni veterinarie: formulato con sulfamidici per malattie respiratorie bovine (Pasteurella, Mannheimia), pleuropolmonite suina (Actinobacillus, Streptococcus suis), colibacillosi e pasteurellosi del pollame e infezioni delle vie urinarie canine/feline, infezioni cutanee e respiratorie.
- Infezioni gastrointestinali: diarrea del viaggiatore (ETEC), shigellosi e altre enteriti batteriche sensibili.
Qual è la differenza tra trimetoprim e sulfametossazolo?
| Caratteristica | Trimetoprim | Sulfametossazolo |
|---|---|---|
| CAS | 738-70-5 | 723-46-6 |
| Classe | Diamminopirimidina | Sulfamidico |
| Enzima bersaglio | DHFR (diidrofolato reduttasi) | DHPS (diidropteroato sintasi) |
| Passo del percorso | DHF→THF | PABA → DHF |
| Solo | Batteriostatico | Batteriostatico |
| Combinato | Blocco sequenziale → battericida | Blocco sequenziale → battericida |
| Metà-vita | 8-12 ore | 10-12 ore |
| Tossicità selettiva | Alto (DHFR batterico) | Alto (i batteri sintetizzano il folato) |
| Effetto avverso primario | Carenza di folato (dose elevata) | Ipersensibilità/SJS, cristalluria |
Come si confronta il trimetoprim con altre diamminopirimidine?
| Caratteristica | Trimetoprim | Ormetoprim | Diaveridina | Pirimetamina |
|---|---|---|---|---|
| CAS | 738-70-5 | 6981-18-6 | 5355-16-8 | 58-14-0 |
| Uso primario | Umano + veterinario ampio | Veterinario (pollame) | Veterinario (coccidi di pollame) | Umani (toxoplasma, malaria) |
| Socio tipico | Sulfametossazolo | Sulfadimetossina | Sulfadimidina | Sulfadiazina |
| Selettività DHFR batterica | Alto | Alto | Moderare | Inferiore (antiprotozoario) |
| Metà-vita | 8-12 ore | ~6 ore | Corto | ~4 giorni (lungo) |
| Attività PJP | Sì (con SMX) | NO | NO | Sì (con SD) |
| Uso veterinario | Tutte le specie | Pollame | Pollame/coccidi | Toxoplasma del cane/gatto |
Come viene prodotta la polvere di trimetoprim?
La polvere di trimetoprim è prodotta attraverso sintesi chimica che prevede la condensazione di 3,4,5-trimetossibenzaldeide con un intermedio guanidina/pirimidina, seguita da riduzione e purificazione.
Controllo qualità della materia prima → Preparazione della 3,4,5-trimetossibenzaldeide → Condensazione con intermedio 2,4-diamminopirimidina → Riduzione/ciclizzazione → Trimetoprim grezzo → Purificazione (ricristallizzazione da etanolo/acqua) → Essiccazione → Macinazione → Controllo qualità finale → Imballaggio
HDM BIO controlla i parametri chiave di condensazione, riduzione e cristallizzazione per mantenere purezza e qualità del lotto costanti.
Specifiche di qualità
| Articolo di prova | Standard | Risultato tipico |
|---|---|---|
| Aspetto | Polvere da bianca a-biancastra | Coerente |
| Analisi (HPLC) | Maggiore o uguale al 98,0% | 99.0% |
| Identità (IR) | Conforme alla norma di riferimento | Confermato |
| Punto di fusione | 199–203 gradi | 201 gradi |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale allo 0,5% | 0.2% |
| Residuo all'accensione | Inferiore o uguale allo 0,1% | Compiacente |
| Metalli pesanti | Inferiore o uguale a 10 ppm | Compiacente |
| Arsenico | Inferiore o uguale a 2 ppm | Compiacente |
| Sostanze correlate | Entro le specifiche | Passaggio |
| Solventi residui | Entro le specifiche | Passaggio |
Quali test di controllo qualità vengono eseguiti per la polvere di trimetoprim?
Ogni lotto è sottoposto a un controllo di qualità in più-fasi prima del rilascio per verificare l'identità, la purezza e le proprietà fisiche.
QC delle materie prime → Controllo in-processo → Test HPLC → Verifica dell'identità IR → Determinazione del punto di fusione → Sostanze correlate (HPLC) → Perdita all'essiccazione → Metalli pesanti → Arsenico → Residuo all'accensione → Solventi residui → Rilascio del lotto finale
Le valutazioni chiave includono l'identificazione tramite spettroscopia a infrarossi (IR), il test del contenuto attivo HPLC, la determinazione del punto di fusione, l'analisi delle sostanze correlate, la perdita all'essiccazione, i limiti di metalli pesanti e arsenico, i residui all'accensione e i test sui solventi residui. Ogni lotto commerciale è supportato da un COA specifico del lotto-e da documentazione analitica pertinente per il controllo di qualità in entrata e la qualificazione dei fornitori.
Quali fattori influenzano il prezzo sfuso della polvere di trimetoprim?
I prezzi all'ingrosso di Trimetoprim Powder sono determinati da diversi fattori chiave:
- Costi di sintesi: la sintesi chimica in più-fasi, inclusa la condensazione della trimetossibenzaldeide e la ciclizzazione della pirimidina, influenza direttamente le spese di produzione.
- Purezza e grado: una purezza più elevata (maggiore o uguale al 99%) e i lotti di grado farmaceutico-(USP/EP) impongono premi rispetto al grado standard.
- Conformità normativa e certificazione: i batch API standard GMP- con DMF/CEP e COA coerente richiedono un prezzo più elevato.
- Volume degli ordini: i contratti farmaceutici su-scala su larga scala ricevono sconti per-chilogrammo più elevati rispetto agli ordini su-lotti di piccole dimensioni.
- Logistica e geografia: i requisiti di conservazione al fresco/imballaggio leggero-protetto e la conformità doganale si aggiungono ai costi allo sbarco.
Contatta HDM BIO per un preventivo attuale e prezzi basati sul volume-.
Perché scegliere HDM BIO come fornitore di polvere di trimetoprim?
- Inibitore DHFR diaminopirimidinico ad elevata-purezza (maggiore o uguale al 98%/tipico 99%) con comprovata sinergia sulfamidica
- Partner Gold-standard co-trimossazolo - 5:1 SMX:TMP, Medicina essenziale dell'OMS
- Attività ad ampio-spettro con eccellente assorbimento orale e distribuzione nei tessuti (compresa la prostata)
- Produzione allineata GMP-, sistema di qualità certificato ISO e HACCP
- Tracciabilità completa dei lotti e documentazione completa (COA, MSDS, HPLC)
- Fornitura flessibile: ordini all'ingrosso a livello di campioni da chilogrammi a tonnellate-
- Esportazione globale in 70+ paesi con supporto doganale completo
Imballaggio, spedizione e stoccaggio in grandi quantità
- Imballaggio: sacchetti di alluminio per campioni e fusti in fibra-resistenti all'umidità per ordini all'ingrosso.
- Imballaggio personalizzato: etichettatura OEM disponibile.
- Documenti di spedizione: COA, MSDS/SDS, fattura commerciale, lista di imballaggio e documentazione doganale disponibili in base ai requisiti dell'ordine.
- Conservazione: conservare ermeticamente sigillato in un ambiente fresco, asciutto e protetto dalla luce-. Durata di conservazione: 24 mesi.
- Manipolazione: solo per uso veterinario come materia prima; non per la somministrazione clinica diretta.
Domande frequenti sulla polvere di trimetoprim
Q1: Cos'è la polvere di trimetoprim?
R: Un antibatterico diamminopirimidina sintetico (TMP) che inibisce selettivamente la diidrofolato reduttasi batterica (DHFR), meglio conosciuto come partner del sulfametossazolo nel co-trimossazolo.
Q2: Qual è il numero CAS?
A: 738-70-5.
Q3: Come funziona il trimetoprim?
R: Inibisce in modo reversibile il DHFR batterico, bloccando la conversione del DHF in THF. Con i sulfamidici (che inibiscono il DHPS nella fase precedente), crea un blocco sequenziale della via del folato con sinergia battericida.
D4: Cos'è il co-trimossazolo?
R: La combinazione fissa di trimetoprim e sulfametossazolo in un rapporto 1:5 (ad esempio, 80 mg/400 mg o 160 mg/800 mg), che è battericida ed elencata come medicinale essenziale dell'OMS.
Q5: A cosa serve il trimetoprim?
R: Infezioni del tratto urinario, prostatite, infezioni respiratorie, diarrea del viaggiatore e - come co-trimoxazolo - profilassi/trattamento PJP, toxoplasmosi e nocardiosi. In veterinaria: formulazioni di sulfamidici potenziate per il trattamento delle vie respiratorie/GI/UTI nel bestiame e negli animali domestici.
Q6: Quali documenti vengono forniti con ciascun lotto?
R: COA specifico del lotto-, rapporto HPLC, record di identità IR, dati sul punto di fusione, MSDS/SDS e documentazione di esportazione pertinente.
Q7: Che purezza fornite?
A: Standard maggiore o uguale al 98% HPLC; risultato batch tipico 99%. Grado USP/EP-disponibile su richiesta.
Q8: Dove posso acquistarlo dalla Cina?
R: HDM BIO fornisce Trimetoprim in polvere sfuso con COA batch e supporto all'esportazione globale.
Q9: Quanto costa Trimetoprim in polvere?
R: Il prezzo all'ingrosso dipende dai costi di sintesi, dalla purezza/grado, dalla conformità normativa, dal volume degli ordini e dalla logistica. Contatta HDM BIO per un preventivo aggiornato.
Q10: Ci sono problemi di sicurezza?
R: Il trimetoprim è generalmente ben tollerato, ma dosi elevate o prolungate possono causare carenza di folati (anemia megaloblastica, leucopenia, trombocitopenia), gestibile con acido folinico. Gli effetti avversi più gravi del co-trimossazolo sono attribuibili al componente sulfamidico. È necessario un aggiustamento della dose in caso di insufficienza renale. Non per somministrazione clinica diretta.
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